教学内容

学时数

理论

实训

合计

模块一 绪 论

2

4

6

模块二 合成抗感染药

10

4

14

模块三 抗生素

8

2

10

模块四 中枢神经系统药物

6

6

12

模块五 外周神经系统药物

8

2

10

模块六 心血管系统药物

10

2

12

模块七 消化系统药物

2

2

模块八 解热镇痛药和非甾体抗炎药

4

6

10

模块九 抗肿瘤药物

6

6

模块十 激素类药物

4

2

6

模块十一 维生素

4

2

6

模块十二 药物的化学稳定性和药物的代谢反应

6

4

10

模块十三 药物的构效关系与新药研究知识简介

2

2

4

合 计

72

36

108

实训内容

实训课时

实训一 药物化学实训基本知识

2

实训二 药物化学实训基本操作技能

2

实训三 合成抗感染药的性质实训

2

实训四 磺胺醋酰钠的合成

2

实训五 抗生素的性质实训

2

实训六 中枢神经系统药物药物的性质实训

2

实训七 苯妥英钠的合成

2

实训八 几种原料药的鉴别反应

2

实训九 外周神经系统药物的性质实训

2

实训十 心血管系统药物的性质实训

2

实训十一 解热镇痛药及非甾体抗炎药的性质实训

2

实训十二 阿司匹林的合成

2

实训十三 对乙酰氨基酚的合成

2

实训十四 激素类药物的性质实训

2

实训十五 维生素类药物的性质实训

2

实训十六 药物的水解和氧化变质实训

2

实训十七 药物在输液中的稳定性观察及药物的配伍变化实训

2

实训十八 未知药物的确定

2

合 计

36

单元

课程内容

教学目标与要求

活动安排

考核

评价

课时安排

知识内容要求

技能内容要求

理论

实践

模块一 绪 论

一、药物化学的内容与任务

1.掌握药物、药物化学的概念

2.熟悉药物化学的研究对象及内容

3.熟悉药物化学的主要任务

1.了解药物化学实验室的基本守则及安全守则2.知道在实验前对所做的实验应该做好充分的预习工作

3.熟悉实验记录及实验报告的书写内容及格式

4.熟悉实验室基本仪器的操作方法

1.通过多媒体教学学习药物化学的基本概念

2.通过课前自学了解药物化学的基本内容

1.课堂提问

2.课堂讨论

3.课后习题

4.课后作业

5.技能考核

2

4

二、药物化学的发展概况

1.了解药物化学的历史进展及我国药物化学事业的发展现状

三、化学药物的名称

1.熟悉药物化学的名称包括通用名、化学名、商品名

四、学习本课程的基本要求

1.了解学习药物化学的基本要求

模块二 合成抗感染药

一、磺胺类药物及抗菌增效剂

1.掌握磺胺类药物的作用机制、构效关系及理化性质

2.熟悉抗菌增效剂的概念、作用

3.掌握典型药物磺胺嘧啶、甲氧苄啶的化学结构、化学名、理化性质及应用

1.掌握几种常用合成抗感染药的主要理化性质及在鉴别上的应用

2.学会应用药物的理化性质进行药物定性鉴别的方法与基本操作

3.掌握磺胺醋酰钠的制备原理及精制方法

4.理解药物合成中反应条件（如PH、温度）的重要性

5.掌握利用药物理化性质的差异分离纯化产品的操作技术

1.采用多媒体教学

2.采用案例教学法

3.课堂安排学生对所学知识讨论

1.课堂提问

2.课堂讨论

3.课后习题

4.课后作业

5.技能考核

10

4

二、喹诺酮类抗菌药

1.了解喹诺酮类药物的发展阶段

2.掌握磺胺类药物的构效关系

3.掌握典型药物诺氟沙星的结构、理化性质及应用

3.熟悉盐酸环丙沙星、左氧氟沙星的结构、理化性质及应用

三、其他类抗菌药

1.了解盐酸小檗碱、呋喃妥因、甲硝唑、替硝唑、利奈唑胺的结构及性质

四、抗结核药物

1.掌握典型药物异烟肼的结构、理化性质及应用

2.熟悉对氨基水杨酸钠、盐酸乙胺丁醇及利福平的结构、理化性质及应用

五、抗真菌药物

1.熟悉抗真菌抗生素两性霉素B的结构、理化性质及应用

2.了解氮唑类抗真菌药物氟康唑的结构、理化性质及应用

六、抗病毒药

1.了解抗病毒药物阿昔洛韦、利巴韦林、齐多夫定的结构、理化性质及应用

七、抗寄生虫病药

1.了解驱肠虫药阿苯达唑、抗疟药青蒿素的结构、理化性质及应用

模块三 抗生素

一、β-内酰胺类抗生素

1.了解β-内酰胺类抗生素的共同结构特点及作用机制

2.掌握青霉素钠、苯唑西林钠、阿莫西林头孢氨苄、头孢噻肟钠、头孢哌酮钠的结构、理化性质及应用

3.掌握半合成青霉素及头孢菌素类的结构改造

4.了解其他β-内酰胺类抗生素的结构、理化性质及应用

1.掌握几种常用抗生素的主要理化性质及在鉴别上的应用

2.学会应用药物的理化性质进行药物定性鉴别的方法与基本操作

1.采用多媒体教学法

2.采用案例导入法

3.要求学生课前预习

1.课堂提问

2.课堂讨论

3.课后习题

4.课后作业

5.技能考核

8

2

二、大环内酯类抗生素

1.熟悉大环内酯类抗生素的基本结构特征及共同的化学性质

2.掌握典型药物红霉素的结构、理化性质及应用

3.了解罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素的结构、理化性质及应用

三、氨基糖苷类抗生素

1.了解氨基糖苷类抗生素共同的机构特征及理化性质

2.熟悉典型药物硫酸链霉素的结构、理化性质及应用

四、四环素类抗生素

1.了解四环素类抗生素的基本结构及理化性质

2.熟悉典型药物盐酸多西环素的结构、理化性质及应用

五、其他类抗生素

1.了解氯霉素、多肽类抗生素、林可霉素、万古霉素、磷霉素的结构及应用

模块四 中枢神经系统药物

一、镇静催眠药

1.熟悉苯二氮卓类的构效关系、作用机制、体内代谢及一般性质

2.掌握典型药物地西泮的结构、理化性质及应用

3.熟悉奥沙西泮、艾司唑仑的结构、理化性质及应用

4.掌握巴比妥类药物的构效关系及一般性质

5.掌握典型药物苯巴比妥的结构、理化性质及应用

1.掌握几种常用中枢神经系统药的主要理化性质、反应原理及在定性鉴别上的应用

2.学会应用药物的理化性质进行药物定性鉴别的方法与基本操作

3.掌握三氯化铁氧化剂的使用方法，乙内酰脲环合反应操作方法

4.通过苯妥英钠的合成，巩固和掌握己学的分离、精制操作

5.掌握几种原料药的鉴别反应

1.采用多媒体教学

2.要求学生课前预习

3.结合图片教学使学生更进一步了解所学知识

1.课堂提问

2.课堂讨论

3.课后习题

4.课后作业

5.技能考核

6

6

二、抗癫痫药

1.掌握苯妥英钠的结构、理化性质及应用

2.了解卡马西平、丙戊酸钠的结构、理化性质及应用

三、抗精神失常药

1.了解吩噻嗪类、丁酰苯类的基本结构

2.掌握典型药物盐酸氯丙嗪的结构、理化性质及应用

3.熟悉氟哌啶醇、舒必利、氯氮平、盐酸丙咪嗪、盐酸氟西汀的结构、理化性质及应用

四、镇痛药

1.掌握盐酸吗啡、盐酸哌替啶的结构、理化性质及应用

2.了解枸橼酸芬太尼、盐酸美沙酮、喷他佐辛、盐酸曲马多的结构、理化性质及应用

3.了解镇痛药的构效关系

五、抗老年痴呆及改善脑代谢药

1.熟悉吡拉西坦的结构、理化性质及应用

2.了解盐酸多奈哌齐、氢溴酸加兰他敏、石杉碱甲的结构、理化性质及应用

模块五 外周神经系统药物

一、影响胆碱能神经系统药物

1.熟悉硝酸毛果芸香碱、氯贝胆碱、溴新斯的明的结构、理化性质及应用

2.掌握硫酸阿托品的结构、理化性质及应用

3.了解盐酸苯海索、溴丙胺太林、氯化琥珀胆碱的结构、理化性质及应用

1.掌握几种常用外周神经系统药物主要理化性质、反应原理及在定性鉴别上的应用

2.学会应用药物的理化性质进行药物定性鉴别的方法与基本操作

1.采用多媒体教学

2.要求学生课前预习、课后复习

3.采用案例导入法

1.课堂提问

2.课堂讨论

3.课后习题

4.课后作业

5.技能考核

8

2

二、影响肾上腺素能神经系统药物

1.熟悉拟肾上腺素药的类型、基本结构、稳定性、体内代谢及构效关系

2.掌握典型药物肾上腺素、盐酸麻黄碱的结构、理化性质及应用

3.熟悉重酒石酸去甲肾上腺素、沙丁胺醇的结构、理化性质及应用

4.了解α受体拮抗剂甲磺酸酚妥拉明、盐酸哌唑嗪的结构、理化性质及应用

5.掌握β受体拮抗剂的类型、结构特征、构效关系及典型药物盐酸普萘洛尔的结构、理化性质及应用

三、组胺H₁受体拮抗剂

1.了解H₁受体拮抗剂的基本结构特点及分类

2.掌握典型药物马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶的结构、理化性质及应用

3.了解盐酸苯海拉明、富马酸酮替芬的结构、理化性质及应用4.掌握盐酸西替利嗪、氯雷他定的结构、理化性质及应用

四、局部麻醉药

1.熟悉局部麻醉药的分类及其特点

2.掌握典型药物盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的结构、理化性质及应用

3.熟悉局部麻醉药的构效关系

模块六 心血管系统药物

一、调血脂药

1.了解调血脂药物的分类

2.熟悉洛伐他汀、氟伐他汀、吉非罗齐的结构、理化性质及应用

1.掌握常用心血管系统的药物的主要理化性质、反应原理和实验操作方法

1.采用课堂讲授及多媒体辅助教学

2.要求学生课前预习、课后复习

3.结合案例

1.课堂提问

2.课堂讨论

3.课后习题

4.课后作业

5.技能考核

10

2

二、抗心绞痛药

1.掌握硝酸甘油的结构、理化性质及应用

2.熟悉硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯的结构、理化性质及应用

3.了解钙通道阻滞剂的分类

4.掌握硝苯地平的结构、理化性质及应用

5.熟悉盐酸维拉帕米、盐酸地尔硫卓的结构、理化性质及应用

三、抗高血压药

1.熟悉抗高些压药物的分类及作用机制

2.掌握卡托普利、氢氯噻嗪的结构、理化性质及应用

3.熟悉马来酸依那普利、氯沙坦、利血平的结构、理化性质及应用

四、抗心律失常药

1.了解抗心律失常药的分类

2.了解盐酸奎尼丁、盐酸美西律、盐酸胺碘酮的结构、理化性质及应用

五、抗血栓药

1.熟悉氯吡格雷、华法林钠的结构、理化性质及应用

六、抗心律衰竭药

1、了解地高辛的结构、理化性质及应用

模块七 消化系统药物

一、抗溃疡药

1.熟悉组胺H₂受体拮抗剂的结构特点

2.掌握典型药物盐酸雷尼替丁的结构、理化性质及应用

3.熟悉质子泵抑制剂的结构及作用特点

4.掌握典型药物奥美拉唑的结构、理化性质及应用

1.采用多媒体教学

2.结合图片想想诠释病症

3.要求学生课前预习、课后复习

1.课堂提问

2.课堂讨论

3.课后习题

4.课后作业

2

0

二、促胃肠动力药和止吐药

1.熟悉多潘立酮、盐酸昂丹司琼的结构、理化性质及应用

模块八 解热镇痛药和非甾体抗炎药

一、解热镇痛药

1.掌握阿司匹林、对乙酰氨基酚的结构、理化性质及应用

2.了解安乃近的结构、理化性质及应用

1.掌握常用解热镇痛药和非甾体抗炎药的主要理化性质、反应原理和实验操作方法

1.掌握常用解热镇痛药和非甾体抗炎药的主要理化性质、反应原理和实验操作方法

2.熟悉常用酚类药物的三氯化铁显色反应原理

3.熟悉芳香伯胺类药物的重氮化-耦合反应

3.熟悉酰化反应的原理及基本操作

4.掌握重结晶、抽滤和熔点测定等基本方法

5.掌握对乙酰氨基酚的制备及精制方法

1.课堂提问

2.课堂讨论

3.课后习题

4.课后作业

5.技能考核

4

6

二、非甾体抗炎药

1.熟悉3，5-吡唑烷二酮类羟布宗的结构、理化性质及应用

2.了解邻氨基苯甲酸类甲芬那酸的结构、理化性质及应用

3.掌握芳基烷酸类布洛芬、吲哚美辛的结构、理化性质及应用

4、熟悉舒林酸、双氯芬酸钠、萘普生的结构、理化性质及应用

5.熟悉1,2-苯并噻嗪类美洛昔康的结构、理化性质及应用

三、抗痛风药

1.了解别嘌醇、丙磺舒的结构、理化性质及应用

模块九 抗肿瘤药物

一、烷化剂

1.了解氮芥类的基本结构特点

2.掌握环磷酰胺的结构、理化性质及应用

3.了解亚乙基亚胺类塞替派、甲磺酸酯类及多元醇类白消安、亚硝基脲类卡莫司汀、金属配合物顺铂的结构、理化性质及应用

1.采用多媒体教学

2.结合案例

3.要求学生课前预习、课后复习

4.课堂讨论

1.课堂提问

2.课堂讨论

3.课后习题

4.课后作业

6

0

二、抗代谢药物

1.掌握嘧啶类氟尿嘧啶的结构、理化性质及应用

2.了解盐酸阿糖胞苷的结构、理化性质及应用

3.掌握嘌呤类巯嘌呤的结构、理化性质及应用

4.了解叶酸类甲氨蝶呤的结构、理化性质及应用

三、抗肿瘤抗生素

1.了解抗肿瘤抗生素的分类及化学结构

四、抗肿瘤植物药有效成分及其衍生物

1.了解抗肿瘤植物药的有效成分的结构

模块十 激素类药物

一、甾体激素

1.熟悉甾体激素的结构与分类、命名、一般性质

2.掌握雌二醇、甲睾酮、黄体酮、醋酸地塞米松的结构、理化性质及应用

3.熟悉己烯雌酚、枸橼酸他莫昔芬、炔诺酮、米非司酮、炔雌醇、醋酸氢化可的松、曲安奈德的结构、理化性质及应用

4.了解苯丙酸诺龙的结构、理化性质及应用

1.掌握激素类药物的主要性质及实验方法与技能

2.掌握激素类药物的基本理化性质

3.熟悉基本操作

1.采用多媒体教学

2.案例导入法

3.要求学生课前预习、课后复习

4.结合实验

1.课堂提问

2.课堂讨论

3.课后习题

4.课后作业

5.技能考核

4

2

二、胰岛素及口服降血糖药

1.熟悉胰岛素的理化性质及甲苯磺丁脲、格列本脲、盐酸二甲双胍的结构、理化性质及应用

模块十一 维生素

一、脂溶性维生素

1.掌握维生素A醋酸酯、维A酸、维生素E醋酸酯的结构、理化性质及应用

2.熟悉维生素D₃、阿法骨化醇、骨化三醇的结构、理化性质及应用

1.掌握维生素类药物的主要性质及实验方法与技能

2.掌握维生素类药物的基本理化性质

3.熟悉基本操作

1.采用多媒体教学

2.案例导入法

3.要求学生课前预习、课后复习

4.结合实验

1.课堂提问

2.课堂讨论

3.课后习题

4.课后作业

5.技能考核

4

2

二、水溶性维生素

1.掌握维生素B₁、维生素C的结构、理化性质及应用

2.熟悉维生素B₂、维生素B₆的结构、理化性质及应用

模块十二 药物的化学稳定性和药物的代谢反应

一、药物的化学稳定性

1.掌握药物的水解性及还原性对药物稳定性的影响

2.了解二氧化碳对药物稳定性的影响

3.了解药物的其他变质反应类型

1.掌握不同化学结构的药物发生水解反应的原理、了解影响水解反应的外界因素

2.掌握不同结构的药物发生氧化反应的原理，了解外界因素对氧化反应的影响

3.掌握实验操作

1.采用多媒体教学

2.要求学生课前预习、课后复习

3.结合实验

1.课堂提问

2.课堂讨论

3.课后习题

4.课后作业

5.技能考核

6

4

二、药物的物理性、化学性配伍变化

1.了解药物的物理性、化学性配伍变化

三、药物的贮存保管

1.熟悉影响药物变质的外界因素

2.掌握药物贮存的原则和方法

四、药物的代谢反应

1.熟悉药物代谢反应的类型

2.了解药物代谢反应对药物活性的影响

模块十三 药物的构效关系与新药研究知识简介

一、药物的化学结构与药效的关系

1.了解药物产生作用的主要因素

2.了解药物的理化性质对药效的影响

3.了解药物与受体间相互作用对药效的影响

1.掌握部分典型药物的主要理化性质

2.学会分析问题、解决问题和综合应用能力

1.采用多媒体教学

2.要求学生课前预习、课后复习

3.结合实验

1.课堂提问

2.课堂讨论

3.课后习题

4.课后作业

5.技能考核

2

2

二、新药研究知识简介

1.了解寻找新药或先导化合物发现的基本途径

2.了解先导化合物优化的基本方法

3.了解化学药物结构修饰

序号

书目名称

作者

出版社

1

药物化学（第二版）

尤启东

化学工业出版社

2

药物化学（第二版）

葛淑兰

人民卫生出版社

3

药物化学（第六版）

郑虎

人民卫生出版社

4

药物化学

王玮英

人民卫生出版社

5

药物化学学习指导

王玮英

人民卫生出版社

6

药物化学（第二版）

王润玲

中国医药科技出版社